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叶酸PEG胺，是具有伯胺基的反应性叶酸PEG衍生物之一。伯胺可与多种官能团反应，例如琥珀酰亚胺酯（NHS），羧酸（COOH），酸酐等。该反应使叶酸配体附着于蛋白质，抗体，肽或颗粒表面。聚乙二醇化叶酸具有相对较好的水溶性和生物活性。叶酸官能化的底物已用于靶向药物递送，成像和生物测定开发。