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叶酸聚乙二醇羧基（FA-PEG-COOH），羧基与氨基生成酰胺键，这个反应使得叶酸配体附着在蛋白质、抗体、肽或颗粒表面。聚乙二醇化叶酸具有较好的水溶性和生物活性。叶酸功能化底物已被用于靶向给药、成像和生物测定的开发。